Химики из Университета Уорика и Университета Монаша обнаружили новый многообещающий антибиотик, который показывает эффективность против устойчивых к лекарственным средствам бактериальных патогенов, включая MRSA и VRE. Об этом пишет УНН со ссылкой на Phys.org.
Подробности
Устойчивость к противомикробным препаратам (УПП) является одной из наиболее острых проблем здравоохранения в мире, и новый доклад ВОЗ показывает, что «слишком мало антибактериальных препаратов находится в стадии разработки». Большинство «легких возможностей» уже найдено, а ограниченные коммерческие стимулы сдерживают инвестиции в открытие антибиотиков.
В исследовании, опубликованном в Журнале Американского химического общества, исследователи из Инициативы Альянса Монаша по борьбе с возникающими угрозами супербактерий выявили новый многообещающий антибиотик — лактон преметиленомицина C.
Недавно открытый антибиотик «прятался на виду» — как промежуточное химическое вещество в естественном процессе получения известного антибиотика метиленомицина А.
Ученые нашли способ борьбы с бактериями с помощью пластика 18.06.25, 14:21 • 2665 просмотров
Соавтор исследования профессор Грег Чаллис с кафедры химии Университета Уорика и Института биомедицины Университета Монаша сказал: «Метиленомицин А был первоначально открыт 50 лет назад, и хотя его синтезировали несколько раз, похоже, никто не проверял синтетические промежуточные продукты на антимикробную активность. Выключив биосинтетические гены, мы обнаружили два ранее неизвестных промежуточные продукты биосинтеза, оба из которых являются гораздо более мощными антибиотиками, чем сам метиленомицин А».
При тестировании на антимикробную активность было показано, что один из промежуточных продуктов, лактон преметиленомицина С, более чем в 100 раз более активен в отношении различных грамположительных бактерий, чем оригинальный антибиотик метиленомицин А.
В частности, было показано, что он эффективен против S. aureus и E. faecium, видов бактерий, ответственных за метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA) и ванкомицин-резистентный энтерококк (VRE) соответственно.
Соавтор исследования доктор Лона Алхалаф, доцент Университета Уорика, добавила: «Примечательно, что бактерия, продуцирующая метиленомицин А и лактон преметиленомицина С, — Streptomyces coelicolor — является модельным видом, производящим антибиотики, который широко изучается с 1950-х годов. Открытие нового антибиотика в таком знакомом организме стало настоящим сюрпризом. Похоже, что S. coelicolor изначально эволюционировал, чтобы производить мощный антибиотик (лактон преметиленомицина C), но со временем превратил его в метиленомицин A, гораздо более слабый антибиотик, который может играть иную роль в биологии бактерий».
Важно отметить, что исследователям не удалось обнаружить появления устойчивости к лактону преметиломицина С у бактерий Enterococcus в условиях, когда наблюдается устойчивость к ванкомицину. Ванкомицин является препаратом «последней линии» для лечения энтерококковой инфекции, поэтому это открытие особенно многообещающе для VRE, высокоприоритетного патогена ВОЗ.
Чем опасен ротавирус для взрослых и детей: разъяснение Минздрава06.08.25, 11:21 • 3090 просмотров
Профессор Чаллис продолжает: «Это открытие предлагает новую парадигму для разработки антибиотиков. Выявляя и тестируя промежуточные соединения на путях получения различных природных соединений, мы можем найти новые мощные антибиотики с большей устойчивостью к резистентности, которые помогут нам в борьбе с устойчивостью к противомикробным препаратам».
Откройте для себя последние новости науки, технологий и космоса от более чем 100 000 подписчиков, которые используют Phys.org для ежедневной аналитики. Подпишитесь на нашу бесплатную рассылку и получайте ежедневные или еженедельные новости о прорывах, инновациях и важных исследованиях. Следующим шагом в разработке антибиотика станут доклинические испытания.
В скоординированной публикации ранее в этом году в Журнале органической химии команда под руководством Монаша, которая сотрудничала с командой Уорвика, сообщила о крупномасштабном синтезе преметиломицина С-лактона, открывая путь для дальнейших исследований.
Профессор Дэвид Луптон с химического факультета Университета Монаша, который руководил работой по синтезу, говорит: «Этот путь синтеза должен позволить создать множество аналогов, которые можно будет использовать для изучения взаимосвязи структура-активность и механизма действия преметиломицина-лактона C. Центр по изучению устойчивости к противомикробным препаратам в Монаше предоставляет нам прекрасную платформу для разработки этого многообещающего противомикробного агента».
Благодаря своей простой структуре, высокой активности, тяжелому профилю и масштабируемому синтезу, лактон С преметиломицина является многообещающим новым кандидатом, который потенциально может помочь спасти некоторых из 1,1 миллиона человек, которые каждый год становятся жертвами устойчивости к противомикробным препаратам.
Добавление
По данным ВОЗ, устойчивость к антибиотикам развивается быстрее, чем медицинский прогресс – новые данные ВОЗ показывают тревожные тенденции, которые особенно очевидны на региональном уровне.